原种龙舌兰新鲜液汁(开花时砍去芽苞即自然流出)有轻泻、利尿作用;对犬的实验性肾炎,有某些治疗作用。叶含辛辣挥发油,可作局部刺激剂。
同属植物Agaveschottii的提取物对瓦克癌-256有抑制作用,其有效成分为皂甙(甙元为芰脱皂甙元)。
金边龙舌兰的叶含皂甙,水解可得海柯皂甙元和9-去氢海柯皂甙元,甙元的含量为0.14%。原种龙舌兰的叶含多种甾体皂甙,从水解物中得到海柯皂甙元、9-去氢海柯皂甙元、绿莲皂甙元、曼诺皂甙元、替告皂甙元、芰脱皂甙元、洛柯皂甙元、12-表洛柯皂甙元等甾体皂甙元。种子中分出新替告皂甙元、海柯皂甙元和卡茂皂甙元。花中分出绿莲皂甙元0.5%、山柰酚3-葡萄糖甙(黄芪甙)和山柰酚3-芦丁糖甙(芸香甙)。
随时可采,鲜用或晒干。
性状鉴别叶片皱缩折曲,展平后完整者呈剑形或长带状,最宽处在中产,长20-40cm,宽1.5-5cm。从基部到顶端两面边缘金黄色,约为叶片宽的1/3,中间暗绿色,具密集的细小纵纹及大小不等长的折断痕,有的断痕处可见黄棕色胶状物;先端细刺尖,两侧边缘显浅波状,其突起处均具极细小的硬刺。质坚韧,难折断。气稍臭,味酸、涩。