大毒。
大毒
甘,有毒。 《别录》
甘
味苦辛。微热,有大毒。 《药性论》
微热
主齿痛出虫,肉痹拘急。 《本经》
肉痹拘急
疗癫狂风癎,颠倒拘挛。 《别录》
颠倒拘挛
生能泻人,热炒止冷痢,炒焦研细末,治下部脱肛。 《药性论》
下部脱肛
治龋齿:天仙子烧烟,用竹筒抵牙,引烟熏之即虫孔不再发。 《证治准绳》
龋齿
治水泻日久:青州干枣十个,入天仙子填满:扎定烧存性。每粟米饮服3克。
水泻日久
生於村边、田野、路旁、宅旁等处;有栽培。分布於黑龙江、吉林、辽宁、内蒙古等地。
呈类扁肾形或扁卵形,直径约1mm。表面棕黄色或灰黄色,有细密的网纹,略尖的一端有点状种脐。剖面灰白色,油质,有胚乳,胚弯曲。无臭,味微辛。
种子略呈肾形或卵圆形,稍扁,直径约1毫米,表面棕黄色或灰黄色,有隆起的细密网纹,略尖的一端有点状种脐。纵剖面可见胚弯曲,子叶2枚,胚根明显。气无,味微辛。
对循环系统的作用:
1、对心脏的作用:东莨菪碱能解除迷走神经对心脏的抑制,使交感神经作用占优势,故可使心率加快。阿托品有类似作用,而且更强。给兔和犬静脉注射阿托品2-3mg/kg或东莨菪碱4mg/kg,可拮抗肾上腺素或去甲肾上腺素所诱发的心律紊乱,但不能拮抗引起的心律加快。
2、对血管及血流动力学的作用:离体兔血管灌流表明,东莨菪碱可以拮抗肾上腺素引起的收缩作用,但比阿托品弱,同时还能对抗乙酰胆碱所致的血压下降,改善微循环。
对中枢神经的作用:
1、对行为的影响:东莨菪碱注射於兔侧脑室,可出现闭眼,侧卧、翻正反射消失,活动减少等现象,与冬眠合剂或与戊巴比妥类合用均可使动物活动减少,表现出与中枢抑制药的协同作用。但有报告,小剂量东莨菪碱能使小鼠自主活动增加,并能对抗利血平等引起的活动减小,表现中枢兴奋作用。因而认为,东莨菪碱对中枢神系系统的作用是双向性的。
2、对动物脑电的影响:给清醒猫腹腔注射氢溴酸东莨菪碱0.05-0.1mg/kg,脑电图由低幅快波转变为不规则的高幅慢波,动物表现安静。当剂量增至0.25-5mg/kg时,脑电图出现高度同步化和不规则高幅慢波,此时动物表现兴奋狂躁。东莨菪碱对犬、兔和大鼠等动物所引起的脑电反应亦非常近似,并能阻断多种生理刺激所引起的惊醒反应。
3、对条件反射的影响:东莨菪碱能不同程度地阻断大鼠回避性条件反射和二级条件反射,阻断率与剂量呈平行关系,阿托品作用较弱。
4、对痛觉的影响:家兔钾离子透入法测痛试验表明,腹腔注射东莨菪碱4mg/kg,给药后30分钟痛阈提高49%。静脉注射同样剂量的东莨菪碱,给药后20分钟痛阈提高37%。而侧脑注射5mg/只后20分钟痛阈提高53%,与度冷丁(60mg/kg腹腔注射)合用痛阈提高147%,而单用度冷丁痛阈升高93%,提示两药合用有协同作用。小鼠热板法试验表明,腹腔注射东莨菪碱1.25mg/kg,给药后15分钟痛阈提高62%,与小剂量度冷丁(10mg/kg腹腔注射)合用,给药后15分钟痛阈提高126%,而单用小剂量度冷丁痛阈仅提高23%,这些与家兔实验结果相一致。另外,给家兔侧脑室注射去甲肾上腺素20mg/只后,10分钟时痛阈下降46%,并能减弱度冷丁的镇痛作用。东莨菪碱和去甲肾上腺素合用,则能对抗后者的抗镇痛作用。因此推测东莨菪碱的镇痛和加强度冷丁镇痛的作用,可能与其抗去甲肾上腺素的作用有关。
对腺体及平滑肌的作用:
阿托品对腺体分泌有抑制作用,对活动过强或痉挛状态下的平滑肌有明显的弛缓作用。
其它作用:
阿托品具有散瞳、升高眼压及调节麻痹的作用,保护胃粘膜作用,钙拮抗作用,对肾功能衰竭保护作用,另对脊髓损伤也有治疗作用。
可引起暂时性闭眼,侧卧、翻正反射消息,并与中枢抑制药有协同作用。可影响脑电及条件反射,提高痛阈,具有一定强度的镇痛作用。与神经递质相互影响,增加乙酰胆碱的释放量,具有对抗去甲肾上腺素的作用。能解除迷走神经对心臟的抑制,使交感神经作用占优势,故心率加快,其加速的程度随迷走神经对心臟控制的强弱而不同。有解除血管痉挛,改善微循环的作用,增加肾血流量的作用。能兴奋呼吸中枢。使呼吸加快,并能对抗冬眠药物的呼吸抑制。抑制呼吸道腺体分泌,有松弛支气管平滑肌的作用。在麻醉时影响机体体温等作用。莨菪碱(其消旋体为阿托品)及东莨菪碱均为抗胆碱药,能阻断M胆碱受体,主要表现在抑制腺体分泌和解痉,扩大瞳孔,解除迷走神经对心臟的抑制,从而使心率加快,阿托品对中枢神经有一定的兴奋作用,而东莨菪碱有镇静作用,莨菪类药物可调节微血管管径,降低血管内皮细胞损伤,改善血液流变性,增加微血管的自律运动;莨菪类药物能改变生物膜膜脂状态;东莨菪碱有一定的镇痛作用,并与杜冷丁合用具有协同作用。不良反应:有误服天仙子中毒报道多例,主要症状是头晕眼花、站立不稳、恶心呕吐、躁狂多言、重则惊厥、神志昏迷。
1、莨菪:种子含天仙子胺(hyoscyamine)0.02%-0.17%,东莨菪碱(scopolamine)0.01%-0.08%[1]及阿托品(atropine)[2]等;还含脂肪,其量可达25%。脂肪酸组成为:肉豆蔻酸(myristicaicd)0.3%,棕櫚酸(palmiticacid)6.5%,硬脂酸(stearicacid)1.6%,油酸(oleicacid)35.2%,亚油酸(linoleicacid)56.4%[3]。
2、小天仙子:种子含天仙子胺0.04%,东莨菪碱0.01%。
含莨菪碱0.02%~0.17%和东莨菪碱0.01%~0.08%。另含天仙子胺、阿托品、脂肪油等。
夏秋季节,当下部果皮呈共同色,上部种子充实呈淡黄色时,於分枝处割下,放通风处,1星期后脱粒晒干即成。
理化鉴别
1、取本品粉末0.5g,置试管中,加乙醚5ml与10%,氨溶液数滴,密寒,振摇,2h后,吸取醚液少量於栽玻片上,挥干醚液,滴加碘化铋钾试液2滴,数分钟后,置显微镜下观察,可见黄紫色,似飞鸟状结晶。(检查莨菪类生物碱)
2、取本品粉末0.5g,置试管中,加浓氨试液0.5ml,混匀,再加氯仿5ml,密寒,振摇0.5h,滤过。滤液蒸干,残渣加氯仿溶解,吸取溶液5滴,置水浴上蒸干,加发烟硝酸4滴,蒸干,残渣加无水乙醇1ml与氢氧化钾1小粒,显紫色。(检查莨菪类生物碱)
3、薄层色谱取本品粉末1g,加石油醚(30-60℃)10ml,超声处理15min,弃去石油醚液,同上再处理1次,药渣挥干溶剂,加浓氨试液与乙醇的等量混合溶液2ml湿润,加氯仿20ml,超声处理15min,滤过。滤液蒸干,残渣加无水乙醇0.5ml溶解,作供试品溶液。另取硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱加无水乙醇制成每1ml各含1mg的混合溶液,作对照品溶液,吸取上述2种溶液5μm,分别点於同一硅胶G薄层板上,以醋酸乙酯-甲醇-浓氨试液(17:2:1)展开,取出,晾干,依次喷碘化铋钾与亚硝酸钠乙醇试液。样品色谱在与对照品色谱相应位置上显相同的两个桔红色斑点。
生用或醋煮。
有大毒,内服宜慎。
①《本经》:"多食令人狂走。"
②《雷公炮炙论》:"勿误服,冲人心,大烦闷,眼生星火。"
有大毒,慎内服,不可过量及连续服用。孕妇、心臟病、心动过速、青光眼患者禁服。。
阿托品作用范围很广,利用其一种作用於治疗时,其他作用即成为不需要的副作用,5-10mg即能产生显着的中毒症状,最低致死量则为0.08-0.13g,相差十几倍。东莨菪硷对成人的最小致死量约为100mg,幼儿约为10mg。阿托品5-10mg即可产生中毒症状,最低致死量则为0.08-0.13g。
用量0,06~0.6克,内服,入丸散,治疗胃痉挛疼痛、喘咳、癫狂。心脏病、心动过速、青光眼患者及孕妇忌服。外用煎水洗、研末调敷或烧烟熏。
用量0.06~0.6克,内服,入丸散,治疗胃痉挛疼痛、喘咳、癫狂。外用煎水洗、研末调敷或烧烟熏。